本文目录一览双氯西林的药代动力学2,伊瑞的药代动力学3,阿奇霉素片的药代动力学4,药代动力学5,药代动力学6,求助请问做药代动力学实验用SD大鼠还是Wistar大鼠7,头孢克肟颗粒的药代动力学双氯西林的药代动力学双氯西林在胃酸条……
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1,双氯西林的药代动力学
双氯西林在胃酸条件下稳定,口服吸收良好。食物对阿莫来西林的吸收无任何影响,但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内源血药浓度均可达到高峰值,半衰2113期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低,约为20%;而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上5261。两者可广泛分布于组织和体液中,但极少进入脑脊液。两者体内代谢有限,原形药物和代谢物4102均通过肾小球过滤和肾小管分泌方式在尿中排泄,尿中排泄占口1653服剂量的60%,少量通过粪便和胆汁排泄。
2,伊瑞的药代动力学
据国外资料报道: 吸收:口服给药后,格列美脲100%在胃肠道吸收。健康人单次口服和非胰岛素依赖型患者多次口服格列美脲在给药后一小时内吸收显著,2-3小时血药浓度达到峰值(Cmax),就餐时给予格列美脲,平均达峰时间略升高12%,而平均Cmax和血药浓度——时间曲线下面积(AUC)轻度降低(分别为8%和9%)。 分布:健康人静脉注射格列美脲后,表观分布容积(Vd)是8.8L(113ml/kg),总清除率是47.8ml/min,蛋白结合率大于99.5%。 代谢:无论是静脉注射或口服格列美脲,格列美脲通过氧化生物转化作用完全代谢。主要代谢产物是环己基羟甲基衍生物(M1)和羧化衍生物(M2)。细胞色素P450 II C9已被证明参与了格列美脲向M1的生物转化。M1经一个或几个细胞溶质酶作用而进一步代谢为M2,M1在动物模型上于它的母体相比有大约1/3的药理活性,而M2没有此活性,然而关于M1降血糖作用是否在临床上有意义目前尚不清楚。 排泄:当用[sup]14[/sup]C标记的格列美脲口服给药时,七天内总放射性的近60%在尿中出现,其中,M1和M2(占主要)占80-90%。约40%的放射性出现粪便中,其中M1和M2(占主要)占约70%,母体药物没有在尿中或粪中发现。在患者静脉注射给药后,格列美脲和它的M1代谢产物均未发现有胆汁排泄。 药代动力学参数:在正常人给予单剂量,剂量比例(1,2,4和8mg)研究和在2型糖尿病患者给予单剂量和多剂量,平行的剂量比例(4mg和8mg)研究结果表明格列美脲没有在血清蓄积,且格列美脲的药代动力学在2型糖尿病患者和健康志愿者中没有差异。格列美脲的口服清除率在1-8mg间没有变化,提示为线性药代动力学。 特殊人群:老年人 比较了65岁以下2型糖尿病病人和65岁以上2型糖尿病病人在每天给药6mg后的差异,结果表明两组间格列美脲的药代动力学无显著差异。老年病人与年轻病人相比,血药浓度达稳态时平均AUC低大约13%,经平均体重校正后的清除率高大约11%。儿童 未进行儿童病例的研究。性别 体重差异经校正后,男性与女性的格列美脲药代动力学无显著差异。种族 未进行专门实验研究种族的差异,但在2型糖尿病患者的安慰剂对照的研究中,格列美脲的抗高血糖作用在白人(N=536),黑人(N=63)和西班牙人具有可比性。肾功能不全 在15例肾功能较差的患者中进行单剂量、开放性研究,平均血肌酐清除率(CLcr)水平不同的3组患者服用格列美脲(3mg):(I组 CLcr=77.7ml/min,n=5),( II组 CLcr=27.7ml/min,n=3),( III组 CLcr=94ml/min,n=7).在全部3组患者中,格列美脲耐受良好,结果显示格列美脲血清水平随肾功能下降而下降。然而,M1和M2的血清水平(平均AUC值)从I到III组升高了2.3倍和8.6倍。终末半衰期(T1/2)没有变化,但M1和M2的T1/2随肾功能下降而升高,但M1和M2的平均尿排泄占总剂量的百分数降低(从I组到III组分别降低44.4%、21.9%和9.3%)。 对16位有肾功能损害的2型糖尿病患者进行了每日服用1-8mg剂量的为期3个月的多剂量研究,结果与服用单剂量患者一致。肾清除率低于22ml/min的患者每日仅服1mg格列美脲,即可有效控制血糖。研究结果提示对于有肾病的2型糖尿病患者,每日给予1mg的格列美脲可以起效,剂量可以根据空腹血糖水平进行调整。肝功能不全 未进行研究。

3,阿奇霉素片的药代动力学
吸收口服本品后,阿奇霉素广泛分布于全身,生物利用度约37%,2-3小时血浆药浓度达峰。分布动物试验表明,吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现,活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。人体药代动力学研究表明,阿奇霉素组织浓度远高于血浆浓度(高出最大血浆浓度的50倍),单次给药500mg,肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。每日口服阿奇霉素600mg,第1天和第22天的血药峰浓度分别为0.33μg/ml和0.55μg/ml。播散性鸟型胞内分支杆菌复合体主要感染白细胞,阿奇霉素在白细胞中的平均峰浓度为252μg/ml(±49%),稳态下其浓度24小时均可保持在146μg/ml(±33%)以上。消除血浆消除半衰期与2-4天时的组织消除半衰期密切相关。约12%的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出,且大部分在最初24小时内排出。阿奇霉素口服后主要以原形经胆道排出。人胆汁中可见高浓度的阿奇霉素及10种代谢物。比较组织的HPLC及微生物含量测定的结果,发现代谢产物不具有抗菌活性。特殊人群的药代动力学[u]老年[/u]老年健康志愿者(]65岁)服药5天后发现其AUC略高于青年健康志愿者([40岁),但尚不明确这种差异的显著临床意义,因此不推荐调整剂量。[u]肾功能受损[/u]轻、中度肾功能不全(肾小球滤过率为10-80ml/min)患者口服阿奇霉素单剂1g后,其药代动力学无明显变化。严重肾功能不全(肾小球滤过率[10ml/min)患者的药代动力学参数与肾功能正常者相比有统计学上的显著差异,其药时曲线下面积(0 到120小时)分别为8.8μg·h/ml和11.7μg·h/ml,峰浓度分别为1.0μg/ml和1.6μg/ml,肾清除率分别为 2.3ml/min/kg和0.2ml/min/kg。[u]肝功能受损[/u]轻度(A级)和中度(B级)肝功能不全患者,其血浆药代动力学与肝功能正常者无明显区别,但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显增加,这可能与代偿有关。
4,药代动力学
药代动力学是药物代谢动力学的简称。它用数学方程或定量地描述药物在体内吸收、分节、排泄及结构转化等过程的动态规律。过去,由于人们不可在人体直接测定组织中药物的浓度,所以,对全面了解药物的体内过程有困难,而药代动力学只要通过人的血、尿、唾液、乳汁等易得样品,测定浓度,再借助特定的数学模型就可计算出一系列药代动力学参数,从而掌握某药在体内的动态规律。
药代动力学有助于指导临床上正确地使用各种药物,从而有利于疾病的治疗。我们书上写的是:药物代谢动力学,简称药动学
是指药物在体内的吸收,分布,排泄,代谢等动态过程和药学随血药浓度变化而变化的时间
5,药代动力学
用简单的语言说就是:药物进入身体后,随着身体对药物的吸收,药物在身体中起作用的量会慢慢增加,随之又会应为代谢而慢慢减少的过程。这样就能够计算每种药的用药剂量和时间。药代动力学是药物代谢动力学的简称。它用数学方程或定量地描述药物在体内吸收、分节、排泄及结构转化等过程的动态规律。过去,由于人们不可在人体直接测定组织中药物的浓度,所以,对全面了解药物的体内过程有困难,而药代动力学只要通过人的血、尿、唾液、乳汁等易得样品,测定浓度,再借助特定的数学模型就可计算出一系列药代动力学参数,从而掌握某药在体内的动态规律。
药代动力学有助于指导临床上正确地使用各种药物,从而有利于疾病的治疗。就是研究自打药吃进嘴里开始的一起内容,包括吸收分布代谢再分布排泄等等,最后尿出来或者拉出来的过程
是药物代谢动力学的简称,正规的解释是这样的:指研究机体对药物的处置过程及血药浓度随时间而变化的规律。简单的讲就是人对药的处置
6,求助请问做药代动力学实验用SD大鼠还是Wistar大鼠
一、名称:SD大鼠(SPF级)年龄:一般为3至8周龄SD大鼠简介:1925年,美国的Sprague Dawley农场使用Wistar大鼠培育出SD大鼠。SD大鼠生长快、繁育性能好,多用于安全性试验以及营养与生长发育有关的研究。毛色:白化主要特性:(1)头部狭长、尾长接近与身长,产仔多,生长发育较Wistar大鼠快,10周龄时雄鼠体重可达300至400g,雌鼠可达180至270g;(2)性情比Wistar大鼠稍为凶猛;(3)对疾病的抵抗力较强,尤其对呼吸道疾病的抵抗力很强;(4)自发性肿瘤的发生率较低;(5)对性激素敏感性高。主要用途:该品系对性激素敏感,对呼吸道疾病有较强的抵抗力。广泛用于基因修饰鼠、病理、毒理、药效以及GLP实验,营养学及内分泌系统的研究。二、名称:Wistar大鼠(SPF级)年龄:一般为3至8周龄Wistar大鼠简介:1907年由美国wistar研究所养育成功,现在已经普遍世界各国的实验室。我国从日本以及前苏联引进,是引进最早、使用最广泛、数量最多的大鼠品系之一。毛色:白化主要特性:(1)头部较宽、耳朵较长、尾的长度小于身长;(2)性周期稳定,繁殖力强,产仔多,平均每胎产仔在10只左右,生长发育快。10周龄时雄鼠体重可达280至300g,雌鼠体重可达170至260g;(3)性情温顺;(4)对传染病的抵抗力较强;(5)对性激素敏感性高;主要用途:用途非常广泛,但目前各地饲养的Wistar大鼠的遗传状况差异较大。
7,头孢克肟颗粒的药代动力学
我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料,国外药代动力学研究资料表明:1、吸收:(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分别为1.14,2.01,3.97μg/ml,血清浓度半衰期为3.2~3.7小时。(2)对于中度肾功能衰竭组(30≤Ccr[60ml/min,n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤Ccr[30ml/min,n=4),分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml,重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml,12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml,1.83μg/ml,重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长,半衰期分别为4.15小时及11.05小时。2、分布:本品在患者痰液中,扁桃组织,上鄂窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。3、代谢:在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。4、排泄:主要经肾脏排泄,正常成人(空腹时)口服50,100,200mg(效价),尿中排泄率(0~12小时)约为20~25%,最高尿中浓度分别为42.9(4~6小时),62.9(4~6小时),82.7μg/ml(4~6小时)。另外,肾功能正常的小儿患者经口服用1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0~12小时)约为13~90%。

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