本文目录一览双氯西林的药代动力学2，药物临床研究包括的内容是A动物药代动力学试验B生物等效性3，药代动力学是药学哪个分支呢4，药代动力学试验低中高剂量问题5，兰索拉唑片的药代动力学6，拉帕替尼的临床药理学与药代动力学7，请问关于黄连素的……
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1，双氯西林的药代动力学
双氯西林在胃酸条件下稳定，口服吸收良好。食物对阿莫来西林的吸收无任何影响，但能减少双氯西林的吸收。口服1~2小时内源血药浓度均可达到高峰值，半衰2113期为0.5-1.5小时。阿莫西林的蛋白结合率较低，约为20%；而双氯西林的蛋白结合率可达97%以上5261。两者可广泛分布于组织和体液中，但极少进入脑脊液。两者体内代谢有限，原形药物和代谢物4102均通过肾小球过滤和肾小管分泌方式在尿中排泄，尿中排泄占口1653服剂量的60%，少量通过粪便和胆汁排泄。
2，药物临床研究包括的内容是A动物药代动力学试验B生物等效性
3，药代动力学 是药学哪个分支呢
药代动力学是药剂学的分支。早期制成的药物制剂只能用临床实验、动物的药效学实验，用数理统计的方法评价。通过这些实验并不能了解到药物在体内的吸收、分布、代谢和消除的过程。随着体内药物分析水平的发展，特别是液相、气相色谱的发展，使得体内药物测定成为可能，就可以了解到药物的体内过程。因此药动学是以体内药分为基础，结合药理学的实践，对药物制剂的体内过程进行研究的新的学科，因此是药剂的分支。药代动力学分支有药代动力学、药剂学和生物药剂学和高等数学药理分支有生理学、病理生理学、免疫学、细胞生物学、分子生物学和基础药理学以及临床药理制剂分支有化工原理、制药机械和药剂学药检分支有化学分析、仪器分析、药物分析以及微生物药事管理分支有药事管理与药事法规沈药最出名的就是药剂，说排全国一二也没问题。药分也不错。药代动力学就是属于药剂的研究内容。
4，药代动力学试验低中高剂量问题
再补充一下耐受性的剂量确定：单次给药试验起始剂量估计：1有同样药临床耐受性试验参考（国外文献），取其起始量1/2作为起始剂量2有同类药临床耐受性试验参考，取其起始量1/4作为起始剂量3同类药临床有效量的1/104无参考时，根据临床前动物试验结果，推算起始量由临床前资料估算单次给药起始剂量Blach well法： 敏感动物 LD50的1/600 或最低有毒量的 1/60改良Blach well法 (考虑安全性)： 两种动物急毒试验 LD50的1/600 及两种动物长毒的有毒量的 1/60 以其中最低者为起始剂量Dollry法 (考虑有效性）： 最敏感动物最小有效量的 1/50-1/100改良Fibonacci法 (起始量较大，用于抗癌药) ： 小鼠急毒 LD10的1/100 或大动物最低毒性剂量的 1/40-1/30单次给药最大剂量的估计同一药、同类药，或结构相近的药物的单次最大剂量动物长期毒性试验中引起中毒症状，或脏器出现可逆性变化的剂量的 1/10动物长期毒性试验中最大耐受量的 1/5-1/2最大剂量范围内应包括预期的有效剂量注意可操作性 到药物临床试验网网站查看回答详情>>
5，兰索拉唑片的药代动力学
兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。健康成人空腹单次口服30mg，Tmax为1.5~2.2h,Cmax为0.75~1.15mg/l，T1/2为1.3~1.7h。兰索拉唑在肝内被代谢为火星的代谢产物，主要经胆汁和尿排泄，尿中测不出原形药物，全部为代谢产物，至服用后24小时为止，其尿中排泄率为13.1~14.3%。兰索拉唑在体内无蓄积性。口服劳拉西泮后吸收迅速，绝对生物利用度为90%。血药浓度峰值出现在服药后大约2小时。口服2mg劳拉西泮后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml。人体血浆中游离劳拉西泮的平均消除半衰期大约为12小时，主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮约为18小时。在临床相关的血药浓度水平时，劳拉西泮的血浆蛋白结合率约为85%。劳拉西泮在3-羟基位迅速与葡萄糖醛酸结合形成葡萄糖醛酸盐，然后在尿液中排泄。葡萄糖醛酸劳拉西泮在动物身上未见明显的中枢神经系统活性。劳拉西泮的血浆药物水平与给药剂量成比例。没有证据表明服用长达6个月会产生过量蓄积作用。对年轻和老年受试者进行的比较研究结果显示：年龄的增长对劳拉西泮的药代动力学未见显著影响。但是，在一项关于单剂量静脉注射劳拉西泮注射液1.5-3mg的研究中发现，与15例19到38岁年龄组比较，15例60至84岁老年年龄组的劳拉西泮人体平均总清除率降低20%。
6，拉帕替尼的临床药理学与药代动力学
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25 和32 nmol/L，MDA-MB-468和T47D细胞株不敏感，半抑制浓度在微摩尔级别级别，对于膀胱癌的2种细胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表达）和J82（ErbB1和ErbB2低度表达），增强顺铂的疗效。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。口服吸收不完全，而且个体差异较大，约4 h后达到最大浓度(Cmax)，半衰期24 h，每日给药后6～7 d达到稳态。每天给药1 250 mg，Cmax为2.43 μg/ml(1.57～3.77 μg/ml)，血浆浓度时间曲线下面积(AUC) 为 36.2 μg.h/ml(23.4～56 μg.h/ml)。分开服用较每日1次AUC增加一倍，与食物同服，AUC增加3～4倍[3]。拉帕替尼与白蛋白及α1酸糖蛋白结合率高（>99%），体外研究[4]证实，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白转运及P-糖蛋白的底物。单剂量终末半衰期为14.2 h，多次给药后，有效半衰期延长至24 h，主要由在肝脏中被CYP3A4和 CYP3A5代谢，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。肾脏排泄极微，粪便中回收率约为口服剂量的27%。
7，请问关于黄连素的药物代谢动力学
小檗碱对于肝药酶的影响存在两方面，对于不同的肝药酶作用不同，诱导作用：环核苷酸磷酸二酯酶、异柠檬酸脱氢酶3、心肌黄酶和葡萄糖-6-磷酸酶等.抑制作用：包括尿苷二磷酸-葡糖醛酰转移酶、细胞色素 P4502E1、谷胱甘肽S-转移酶1、16-α-碳腈孕烯醇酮诱导的细胞色素P450酶和S-腺苷-L-甲硫氨酸脱羧酶等对肾脏影响不大盐酸小檗碱与环孢素A合用对药物代谢酶的影响.方法采用分光光度法测定盐酸小檗碱、环孢素A及二者合用时小鼠肝微粒体CYP450、ERD、ADM和GST的含量或活性.结果ig给药3和6 d,盐酸小檗碱(200mg/kg)对CYP450、ERD没有明显的抑制作用,但对ADM和GST有抑制作用;环孢素A(45 mg/kg)对ERD、ADM和GST均有抑制作用;盐酸小檗碱与环孢素A合用对CYP450、ERD、ADM和GST均有明显抑制作用.结论盐酸小檗碱与环孢素A的组合是药物代谢酶CYP450、ERD(CYP3A)、ADM(CYP1A1、2B1、2C11)和GST的强抑制剂,其总体抑制水平至少与已知的抑制剂酮康唑和硝苯地平相当甚至更强. 相关文献小檗碱对于肝药酶的影响存在两方面，对于不同的肝药酶作用不同，诱导作用：环核苷酸磷酸二酯酶、异柠檬酸脱氢酶3、心肌黄酶和葡萄糖-6-磷酸酶等.抑制作用：包括尿苷二磷酸-葡糖醛酰转移酶、细胞色素 P4502E1、谷胱甘肽S-转移酶1、16-α-碳腈孕烯醇酮诱导的细胞色素P450酶和S-腺苷-L-甲硫氨酸脱羧酶等对肾脏影响不大再看看别人怎么说的。
8，请教药代动力学什么时候需要多剂量研究
这不是什么情况下，而是大多数情况下都需要这么做，这是《药理学》的基本内容，医药专业都有学习。单剂量一次给药时，你只能了解单次的血药浓度变化，形成的药时曲线等均为一次给药后产生。但在临床实践中，大多数药物治疗都是采用多次给药，按照一级动力学规律消除的药物，其体内药物总量应该是随着不断给药而逐步增多，直至达到稳态浓度。稳态浓度的数据通过单次给药是很难获得的，但对于一个药物来说，峰浓度、谷浓度、稳态浓度都是至关重要的数据。多次给药后达到血药稳态浓度的时间取决于半衰期，通常药物在给药剂量和给药间隔时间不变的情况下，只有经过4－5个半衰期之后才可能达稳态浓度。所以，必须要单剂量多次给药。而且，很多药物都需要经2相反应代谢，这样的话，我们需要了解多次给药后药物蓄积情况，是否变化为其他物质。楼主问题问得太模糊，到底是问什么时候需要多剂量研究？还是多次研究？问的是动物药代还是人体药代？姑且就按人体药代来考虑吧人体药代包括单次，多次给药，特殊人群，食物影响，药物相互作用等，不同的申报类别要求不一样，以最常见的化药3.1来说，属于验证性的药代动力学，通常的做法是单次三个剂量，分别为低、中、高（中、高剂量中都有可能是多剂量），单次给药的目的是考察药物的线性关系，多次一个剂量，多次的目的是考察药物在体内是否有蓄积。分析认为楼主问的可能是“什么时候需要多次研究”，一般认为需多次给药和半衰期长的药物都需进行多次给药，不进行多次给药需说明理由和依据多剂量在临床试验中有两个概念，一个是多个剂量的给药研究，另一个是多次给药的研究。 楼主既然提到递增试验，那么你认为的多剂量是指多个剂量的给药研究？ 在临床研究，主要是1类新药的临床研究中，对药物使用剂量的认识还很有限，仅停留在动物实验获得的数据基础上。 故进行1期临床试验时只能根据动物实验的剂量推算人体的剂量，比如，一种剂量设计的思路是：根据动物实验的 LD50等数据使用临床常用的Blach well法、改良Blach well法、Dollry法、改良Fibonacci法（通常叫做费氏法）大概推算出起始剂量，最大耐受剂量，在两个剂量之中根据上述四法或其他方法确定剂量递增的幅度。方案设定后，通过一个一个的爬坡，得出该药物的最大耐受剂量、获知不同剂量的安全性和耐受性等数据，若在受试者为患者，可同时观察疗效。 以此可见，若并不了解一个药物的最低有效剂量或者最大耐受剂量、最优的临床使用方案等资料时，当然需要进行多剂量给药试验来获得以上数据。 但如果是仿制药，I期最大耐受剂量和常用有效剂量较为明确，临床可能仅进行单剂量研究。
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