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为什么抗真菌药难以研发,抗真菌的药一般有哪些

本文目录一览为什么目前抗真菌的抗生素很少2,抗真菌的药一般有哪些3,抗真菌药物治疗失败的临床因素为什么目前抗真菌的抗生素很少真菌是真核生物,可以说是高等生物了,生命力顽强,很少有其他生物能够产生有……

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1,为什么目前抗真菌的抗生素很少

1、真菌是真核生物,可以说是高等生物了,生命力顽强,很少有其他生物能够产生有效对抗真菌的物质。2、既然是真核生物,相对比较高等,和人类的细胞特征也相对拥有更多共同点,不容易找到有特效的药物。要说原因,也就这些了,其实抗真菌药物主要用唑类等合成药物效果还能明显点,对抗真菌的抗生素效果不明显,研究的人也就少了,发展的就慢了。

为什么抗真菌药难以研发

2,抗真菌的药一般有哪些

唑类抗真菌药物,包括咪唑类和三唑类衍生物,通过抑制细胞色素P450依赖酶——14α-羊毛脂醇脱甲基酶(CYP51)阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成,从而发挥抗真菌作用的一类药物。一、简介唑类抗真菌药物包括咪唑类和三唑类衍生物,通过抑制细胞色素P450依赖酶——14α-羊毛脂醇脱甲基酶(CYP51)阻止真菌细胞膜主要成分麦角甾醇的合成。位于该脱甲基酶活性位点的铁原卟啉具有典型的单氧合酶活性,能催化羊毛脂醇上14α-甲基的氧化脱除。唑类化合物能与卟啉上的铁原子结合,通过阻止羊毛脂醇到达该脱甲基酶的活性位点而阻断真菌麦角甾醇的生物合成途径,由此导致的麦角甾醇缺失并伴随14α-甲基化甾醇的蓄积改变了真菌细胞膜的流动性,致使膜相关性酶的活性降低,通透性增加,最终使真菌的生长和复制受到抑制 [1] 。二、研发背景从1940年第一个抗细菌抗生素青霉素问世以来,抗细菌化学治疗取得了显著进展,相比之下,由真菌感染引起的疾病,特别是深部真菌病,如脏器真菌病或由真菌引起中枢神经系统感染性疾病的治疗药物仍为数较少。1955年,第一个抗真菌抗生素两性霉素问世,17年后,研发了5-氟胞嘧啶,该药物引起了人们的广泛关注,但它对免疫功能低下的真菌感染患者效果不佳。进入20世纪70年代,随着医学上对真菌感染的日趋重视,对真菌病诊断的日趋完善,抗真菌药的研究开发也有了较大的进展。目前世界上有约80多种抗真菌药用于临床,这些药物的活性范围、作用方式各有特点,根据其化学结构大致可分为6类,即多烯类、嘧啶类、烯丙胺类、吗啉类,硫代氨基甲酸酯类和唑类抗真菌药,其中,唑类包括咪唑类和三唑类抗真菌药 [2] 。三、药物分类目前用于抗真菌感染药物分为三代,其中唑类抗真菌药有咪唑类和三唑类两类,咪唑类属第二代抗真菌药,三唑类属第三代抗真菌药。1、咪唑类(1)克霉唑口服吸收差,不良反应多,临床上主要用于局部。(2)咪康唑口服吸收较差,静脉使用可引起血栓性静脉炎,目前临床上已经较少用于静脉推注,主要局部用药治疗皮肤念珠菌病、念珠菌外阴阴道炎、体癣、股癣、足癣、花斑癣等。(3)益康唑不良反应更为严重,临床仅作为外用药物,如栓剂、喷雾剂和外用溶液。

为什么抗真菌药难以研发

3,抗真菌药物治疗失败的临床因素

病情分析:自第一个抗真菌药物两性霉素B问世以来,人类与真菌的斗争已持续40多年。近年来随着广谱抗菌药、免疫抑制剂、器官移植、血液透析和放化疗等的普遍使用,真菌感染的发病率逐年上升,已成为严重影响人们身体健康的公众问题,所以合理的选择抗真菌药物对于真菌感染的治疗具有很重要的作用。临床上常用的抗真菌药物主要有以下几种:1.多烯烃类:代表药物为两性霉素B、制霉菌素。全身系统给药,主要用于治疗深部真菌感染,但是由于肾毒性大限制了其临床应用,目前主要用于治疗口腔、阴道和皮肤的白色念珠菌感染。2.唑类:代表药物有酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等,是目前临床应用最广的抗真菌药,主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及免疫低下患者口腔、消化道的念珠菌病,疗效较好,多有一定的肝肾毒性,但毒性较多烯烃类小。3.烯丙胺类:代表药物有布替萘芬和特比萘芬,临床多用于浅部真菌感染。4.棘白菌素类:对大多数念珠菌具有快速杀菌作用,包括一些对唑类耐药的菌株,对于大多数曲霉菌亦有抑制作用,临床上显示出广谱、低毒、高效的特性,代表药物为素有抗真菌中的“青霉素”之称的卡泊芬净,该药物疗效确切,不良反应少,尽管价格昂贵,但用量显著增长。对于一些本身基础疾病较为严重、患病时间延长或免疫抑制剂、碳青霉烯类抗生素大量使用的患者更应警惕真菌病的发生,应及时明确病原菌,做好真菌的分离培养鉴定及药敏试验,从病原真菌的种类和药物特性以及患者的全身状况和经济状况等方面综合考虑,正确合理的选择抗真菌药物或联合用药,探索并制定出高效、低毒和经济的诊疗方案。

为什么抗真菌药难以研发

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