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棘白菌素类抗真菌药发展,真菌性皮肤病用什么药可以治好

本文目录一览真菌性皮肤病用什么药可以治好2,抗真菌抗生素3,棘白菌素类抗真菌药物卡泊芬净对以下哪种微生物感染治疗不4,抗真菌药有哪些5,治疗真菌感染的外用药原则6,抗真菌药的分类7,抗真菌药物治疗失败的临床因素8,皮肤长癣怎么办要用什么……

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1,真菌性皮肤病用什么药可以治好

这个要看药的成分说明,比如含唑类、两性霉素B、棘白菌素类成分的药物就能杀灭真菌,像皮康王就是治疗真菌感染的药。没有抗真菌成份的药就不可以根治。
反正消炎的不可以

棘白菌素类抗真菌药发展

2,抗真菌抗生素

  分类   按化学结构抗真菌药物分为 棘白菌素类 多烯类 嘧啶类 作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物 烯丙胺类 氮唑类   [编辑本段]作用   能抑制或杀灭真菌的药物。除一些古老的抗真菌外用药如水杨酸、雷琐辛、碘剂、硫黄等外,抗真菌作用显著的新药有抗生素和合成药两大类。①抗生素。主要有灰黄霉素、制霉菌素和二性霉素B等。灰黄霉素只对皮肤癣菌病有效,主要是头癣、体癣、股癣、手足甲癣等,口服时,20~30天为一个疗程,需合并外用治癣药物。长期使用有少数浅部真菌产生耐药菌株,可换用酮康唑。制霉菌素治疗胃肠道念珠菌病,外用治疗皮肤粘膜念珠菌感染,也可制成坐药。二性霉素B主要治疗深部真菌病,如系统性念珠菌病、隐球菌病、曲霉病、结合菌病、芽生菌病、巴西副球孢子菌病、球孢子菌病和组织胞浆菌病等。将此药加入5%葡萄糖溶液中,缓慢静脉滴注。②合成药。包括:咪唑类药物(如克霉唑、益康唑、咪康唑和酮康唑等)、氟胞嘧啶、丙烯胺衍生物。5-氟胞嘧啶治疗念珠菌病、隐球菌病和着色芽生菌病。克霉唑、益康唑和咪康唑基本供外用。咪康唑也可静脉滴注。酮康唑也可口服。外用时主要治疗皮肤真菌病和皮肤念珠菌病。口服和静脉滴注主要治疗深部和浅部的真菌病。 抗真菌药容易影响白细胞及肝功能,长期使用造成一过性GPT上升或白细胞下降,停药可愈。5-氟胞嘧啶从尿中排泄,肾功能不良者可在血中聚集,引起中毒,故肾功能差者应禁用或慎用。二性霉素B可损伤肾脏,并引起血钾降低,有人有发冷、发热反应,少数人可引起血栓性静脉炎。酮康唑应特别注意肝脏受损问题。长期使用可引起血中雄激素水平降低和肾上腺皮脂功能受到抑制。 5-氟胞嘧啶易产生耐药性,为避免耐药性的产生,一开始就使用大剂量,也可与二性霉素B合并使用,二药有协同作用。5-氟胞嘧啶也可与酮康唑合并使用。二性霉素B不能与酮康唑合用,因二药有相互干扰的作用。 临床试用的依特拉康唑抗菌谱广,毒性小 ,优于酮康唑,治疗曲霉病、隐球菌病、组织胞浆菌病、念珠菌病、孢子丝菌病、着色芽生菌病和皮肤癣菌病等,均有较好疗效。供外用的还有联苯苄唑、氟康唑、环吡氧胺和萘替芬等。   真菌感染可分为浅表真菌感染和深部真菌感染两种。自从第一个抗真菌药物两性霉素B 问世以来,人类与真菌的斗争已持续了40多年。迄今,人们在预防和治疗浅表真菌病方面已取得了很大的进展,在深部真菌病的研究方面也获得了一定的成效[1-2]。然而,随着免疫抑制剂、广谱抗生素、抗肿瘤药物的广泛应用,腹膜透析、血透和移植工作的开展以及免疫缺陷性疾病的出现,导致条件致病菌感染剧增,真菌病的发生率也随之大幅度上升。因此,寻求新型、高效、安全抗真菌药物的研究迫在眉睫。   1 抗真菌药物的发展史[3]   20世纪30年代末,从微生物发酵代谢产物中分离得到灰黄霉素,第1个发现并被用于临床;   1944年报道了唑类化合物的抗真菌作用;1960年两性霉素B被用于临床;   1981年酮康唑口服制剂在美国上市,第1个烯丙胺类药物萘替芬进入临床试验;   1990~1992年氟康唑和依曲康唑开始在美国使用;   1993~1995年报道了第2代三唑类抗真菌药物;   1995~1996年上市了第2 个烯丙胺类药物特比萘芬,以及两性霉素B脂质体制剂。   1997年通过了依曲康唑口服溶液制剂;   2001~2002 年上市了2个刺白菌素类药物卡泊芬净和米卡芬净。   2003 磷氟康唑在日本上市   2 主要抗真菌药物临床应用现状及进展   2.1抗真菌抗生素[4-6]   2.1.1多烯类抗生素   近年报道的多烯大环内酯有高轮烯(takana- waene)、3841 H1、H3、AB023、AB400 与TPU-0043等近10种。七烯大环内酯3874H1 与H3抗真菌谱广,活性稍强于两性霉素B。此外尚未见抗菌活性与急性毒性明显优于两性霉素B者。 两性霉素B抗真菌谱广,对隐球菌、念珠菌、芽生菌、球饱子菌、荚膜组织胞浆菌、抱子丝菌、曲霉、毛霉等引起的内脏或全身感染有确切疗效,缺点是毒副反应较强,但至今依然是治疗全身性真菌病的最有效的药物。通过对两性霉素B进行结构改造可以降低其毒性。   AmBisome在欧洲得到广泛的验证,但因其昂贵的价格限制了其广泛应用。有人建议将两性霉素B与“脂肪乳”合用,可降低费用,且容易制备。但这些“自产”的两性霉素B的脂质复合物没有标准化,尚未有质量控制标准。这些药物似乎更不稳定,肾毒性可能会更大。另外,制霉菌素的脂质复合物正在进行临床试验,但目前尚没有关它与两霉素B对比的数据[7]。   近年来,国外对其剂型改造后,在临床上继续发挥着良好作用。目前有三种不同脂质体剂型的两性霉素B供患者应用。   ①两性霉素B脂质体是用脂质体将两性霉素B包裹而成的药物,由美国明日之星公司研制开发,1991年首先在英国和爱尔兰上市,商品名AmBisome,而后相继进入欧洲13个国家以及北美和亚洲市场,1997年8月11日获得FDA批准。两性霉素B脂质体在国外应用了多年,主要经营厂商是Gilead Sciences和日本藤泽公司,2000年的销售额分别为1.411亿美元和0.778亿美元。   ②两性霉素B脂质复合物(ABLC)是脂质体与两性霉素B交织而成的药物,商品名Abelcet。1995年11月20日获得FDA批准,首先在英国上市,次年已在欧美部分国家上市,目前主要由爱尔兰的伊兰公司销售,2000年该产品在全球排第455位,市场份额为0.64亿美元。   ③两性霉素B胶质分散体(ABCD)商品名为Am-photec,是用硫酸胆因醇与等量的两性霉素B混合包裹而成,已在欧洲和美国广泛用于临床。   2.1.2 脂肽类、糖脂类   微生物产生的环状脂肽棘球康定、纽莫康定、牡仑康定、阿枯菌素、孢利芬净、FR-901469与WF11899A等选择地抑制β-1,3-D-葡聚糖合成酶,阻断真菌细胞壁合成。为了增大此等天然物的水溶性,降低毒性,设计合成并筛选出多种半合成脂肽,其中卡帕芬净与米卡芬净已相继上市,还有一些品种正在研究开发中。   卡泊芬净   由纽莫康定BO半合成制得,对β-1,3-D-葡聚糖合成酶的抑制活性比原抗生素强70~100倍。具有较强的抗曲霉菌属、念珠菌属与丝状真菌活性,对荚膜组织胞浆菌、新型隐球菌、链孢菌属、毛霉属、皮癣菌属与结合菌亚纲等真菌无作用。制剂用二醋酸盐,单剂静脉滴注70mg,血药浓度(Cmax)12.4μg/mL,消除半衰期(t1/2) 9~10h。适应证为侵袭性曲霉菌病与念珠菌病。在治疗侵袭性曲霉菌病中,对其他药物治疗无效和不能耐受的患者有效率分别为36%和70%,不良反应发生率为13.8%。对念珠菌感染的疗效约90%优于两性霉素B约67%,不良反应发生率约8%明显低于两性霉素B约25%。   米卡芬净   由纽莫康定AO修饰制得。对念珠菌属、曲菌属具有广泛抗真菌作用,对耐氟康唑与依曲康唑的念珠菌亦有作用,但对荚膜组织胞浆菌、新型隐球菌、链孢菌属、毛霉属、皮癣菌属与结合菌亚纲等真菌无作用。每日静脉点滴其钠盐1次(75mg),第4天达到稳态,Cmax为1010.87μg/mL,消除半衰期为14.0h。治疗侵袭性曲霉菌病、慢性坏死性曲霉菌病、念珠菌血症与食道念珠菌病等在日本与欧美的有效率分别为71%与89.7%,不良反应发生率各为17.9%(不包括临床化验值异常例)与39.0%(包括临床化验值异常例)。   2.2吡咯类抗真菌药物   2.2.1咪唑类   咪唑组中常用的有酮康唑,其次有克霉唑、咪康唑、益康唑等,临床常用于局部用药。   酮康唑   酮康唑是治疗浅部真菌感染的首选药物,但对血脑屏障的穿透性较差,不适宜用于治疗真菌性脑膜炎,对曲霉菌、毛霉菌或足分枝菌的抗菌作用不佳,因此在临床上不适于治疗上述真菌感染。酮康唑的肝脏毒性较大,一般情况下停药后可逐步恢复,但近年来有多例引起严重肝毒性甚至死亡的报道。因此临床应谨慎使用。现常用剂型多为洗剂、霜剂、软膏剂等外用剂型。在我国上市的酮康唑剂型主要有胶囊、片剂、乳膏剂、软膏剂和洗剂等。   益康唑   该药主要用于湿疹、由真菌或革兰氏阳性菌感染所致的细菌し舨〉闹瘟啤D壳坝τ米疃嗟氖怯裳钌?埔┕?狙兄坪铣傻囊恢滞庥酶捶饺楦啵ㄏ跛嵋婵颠?曲安奈德),商品名:派瑞松(Pevisone),是西安杨森推出的又一主导产品,1997年才引进中国,经过短短的三年时间就以其良好的渗透功效,使杀菌成分能够深入到皮肤深层消灭病源,而确定了其在皮肤病用药市场的领先地位,也是西安杨森在皮肤病领域内又一个核心产品。   2.2.2三唑类   主要品种有氟康唑和伊曲康唑。其为第三代抗真菌药物,是目前临床上治疗深部真菌感染的首选药物[8]。   氟康唑   氟康唑与真菌细胞膜上细胞色素P450酶的铁原子结合而导致真菌死亡。属广谱抗真菌药,但其体内抗菌活性明显高于体外。体内抗真菌活性比酮康唑强5~20 倍。口服易吸收且分布广,半衰期长达30h,脑脊液中浓度为血药浓度的60%,生物利用度达90%以上,不受胃酸与进食的影响,组织分布广,主要经肾小球滤过,80%以上的药物以原形从尿中排出。由于氟康唑在尿液中的浓度是血液中峰浓度的10倍,所以对由白色念珠菌属、酵母菌属等起的泌尿系统真菌感染都有很好的疗效。主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。   伊曲康唑   伊曲康唑对真菌的细胞色素P450的作用更加专一,比酮康唑毒性更低,疗效更强,它与酮康唑一样,在艾滋病人及骨髓移植病人的吸收不好。当它与食物同服时,吸收明显增加,与某些饮料同服时,吸收增加。当它与某些经CYP代谢的其他药物同用时,将会发生严重的药物相互作用。值得重视的是,它与特非那丁、阿司氮唑或cisapride合用时会发生危及生命的室性心律失常。   伊曲康唑已成为非致命性的组织胞浆菌病和芽生菌病的首选药物。两性霉素B仍然用来治疗艾滋病人中危及生命的组织胞浆菌病。但是伊曲康唑能有效的控制病情,并用于长期维持治疗。 伊曲康唑未获准用来治疗丛霉菌感染和孢子丝菌病,便它仍被用来治疗一些不常见的真菌感染。   2.3 丙胺类   该类抗真菌药物是通过抑制角鲨烯环氧化酶,使角鲨烯积聚,导致麦角甾醇的生物合成受阻,从而引起细胞死亡。因角鲨烯环氧化酶不依赖细胞色素P450,故该类药物的毒性比三氮唑类小。该类药物具有良好的抗真菌活性和新颖的结构特征,而受到重视。它们并非以底物形式产生抑制作用,与酶结合无位置特异性,可以抑制整个酶系统。代表药物有萘替芬和特比萘芬。   特比奈芬   特比奈芬是一种烯丙胺类化合物,对皮肤真菌及一些局部真菌感染有效。它的软膏剂及口服制剂在欧洲已上市,片剂在美国则刚被用来治疗甲癣及其他癣病。通过抑制角鲨烯环氧化酶而起作用,它能杀灭包括曲霉菌在内的绝大多数丝状真菌,并能在指甲及有角质层处富集。它对皮肤真菌的效果优于对念珠菌病,对皮肤念珠菌感染也有效。副作用很小,包括味觉异常,胃肠道不适,极少出现肝炎及斑疹。   3 结束语   抗真菌治疗的巨大进展可概括为:1.三唑类口服药物用于治疗地方性和机会性真菌病;2.伊曲康唑被发现对曲霉菌病有效;3.氟康唑被证实对全身性念珠菌病和隐球菌病有效;4.氟康唑成为球孢子菌笥脑膜炎的治疗药物;5.地方性睦菌病的门诊治疗成为常规;6.低毒性的两性霉素B的脂质复合物用于临床;7.酵母菌的体外抗真菌敏感性试验标准化。当前,抗真菌药物毒副作用的降低和耐药性的改善仍然是抗真菌药物研究的主题。此外,中草药的抗真菌活性越来越受到关注,寻找和利用药用植物中天然抗真菌活性成分为母体设计新型抗真菌药物也是研究的一个方向

棘白菌素类抗真菌药发展

3,棘白菌素类抗真菌药物 卡泊芬净对以下哪种微生物感染治疗不

C

棘白菌素类抗真菌药发展

4,抗真菌药有哪些

: 50万U/片;全部个人工作总结; : 50mg/片; .1g/粒;氟康唑; 0; 伊曲康唑常用的抗真菌药有; ,希望对您有用; :制霉菌素
按化学结构抗真菌药物分为 棘白菌素类 多烯类 嘧啶类 作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物 烯丙胺类 氮唑类
按化学结构抗真菌药物分为 棘白菌素类 多烯类 嘧啶类 作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物 烯丙胺类 氮唑类

5,治疗真菌感染的外用药原则

  真菌通过皮肤的深层入侵,对人体造成危害,治疗真菌感染不能迟缓。下面我准备了治疗真菌感染的外用药原则,希望对您有帮助!   治疗真菌感染的外用药原则   一、咪唑类抗真菌药   1、氟康唑   氟康唑是较早的三唑类抗真菌药,可口服也可静脉滴注,每日用1次, 儿童 剂量可用6~12mg/kg/d,成人可用400~1200mg/kg/d,有时儿童可用到19mg/kg/d,成人用到1600mg/kg/d时仍可耐受。此药可渗入组织,由肾排出,对除克柔念珠菌和光滑念珠菌外的其他念珠菌、隐球菌及毛孢子菌等均比较敏感,但对一些丝状真菌如曲霉则不敏感。临床曾有 报告 可引起肝脏的不良反应,但在治疗结束后即可恢复。在非中性粒细胞减少的免疫缺陷病人中用持续性插管常是诱发念珠菌菌血症的诱因,故从预防着手,应及早移除插管。   近来发现念珠菌的耐药性日益多见,所谓耐药性是指抗真菌药的最低抑菌浓度(MIC)超过正常体内所需的抗菌浓度。临床研究包括:1)原来敏感的菌株变成不敏感;2)所感染菌株原本耐药;3)新出现的耐药菌株。一般仅从临床治疗失败还不能说明问题,近有报告用氟康唑治疗免疫缺陷的念珠菌菌血症病人时,所用导管插管可影响其药效而与原来的MIC关系不大,但实际是近10年来临床应用得最多的咪唑类抗真菌药中,氟康唑的耐药性已不断出现,而且在短程用氟康唑时较少发生耐药,如在艾滋病病人多次应用小剂量氟康唑治疗口咽念珠菌时则很容易引起耐药。另一类则是对氟康唑有天然耐药性的真菌,如光滑念珠菌及克柔念珠菌,对这类菌常需要用较大剂量进行治疗才可收效。有人用NCCLS(美国国家实验法)检测氟康唑的MIC达64ug/ml时,如只用氟康唑400~600mg/d,则其疗效即差,此时如与两性   霉素B合并治疗则可产生协同作用。   2、伊曲康唑   目前已有口服胶囊、口服溶液和静脉注射3种剂型。儿童可用5~7mg/kg/d,成人可用400mg/kg/d。当应用更大剂量也可耐受,也可作为 经验 治疗两性霉素B治疗AFI一个疗程后的替代药,近来在我国上市的环糊精口服液可增加其生物利用度,对可口服者如艾滋病病人并发的口咽念珠菌病等非常适用。   口服伊曲康唑胶囊和羟丙基倍他环糊精口服液后1.5~4h可达血浆峰值;一般伊曲康唑高度结合血浆蛋白,经过肝脏广泛代谢后,经尿液和胆汁排出体外;肾功能不全和血液透析不影响其代谢,因此无需调整剂量,但在预防性应用时,必须监控血浆药物水平,保证血浆浓度为230~500mg/ml;而当与西沙比利、息斯敏、特非那丁等合用时,因其共同竞争CYP3A4酶,可以导致严重的心律不齐,与甲基强的松龙、环孢素等合用时,也可延长其作用并有可能增加其毒性;由于伊曲康唑具有负性肌力作用,在长期应用时也可能诱发或加重充血性心力衰竭。最近欧洲进行一开放性多中心研究的结果表明,在治疗侵袭性曲霉病时,静脉输入伊曲康唑后继续口服伊曲康唑是安全、可靠而且有效的。因此,此药可以作为治疗曲霉病的二线药物;对于血液肿瘤和骨髓移植的受体,伊曲康唑可用于预防治疗侵袭性真菌感染。此外,对于抗生素治疗无效的中性粒细胞低下的发热性癌症患者,经随机静脉注射伊曲康唑后再予口服伊曲康唑口服液和静脉滴注两性霉素B作对照观察,2组有效率分别为47%和38%,而且前一组的副反应比较少些。   3、活力康唑(Voriconozole)   此药又名UK109496,是从氟康唑衍生出来的新一代三唑类抗真菌药。近来已由FDA标准用于临床,我国正在临床试验中。SARS流行时,我国曾用于一些病人。此药抗菌谱广,体外试验证明:活力康唑对念珠菌,包括对氟康唑耐药的克柔念珠菌和光滑念珠菌、新生隐球菌和毛孢子菌等均有良好的抑制活性;对一些霉菌,如曲霉、尖端赛多孢霉、镰刀菌、皮炎芽生菌以及荚膜组织胞浆菌等都有抑制作用,但是对于一些接合菌则无抑制活性。   此药口服后2小时内达到血浆峰值,在组织内分布广泛,甚至可通过血脑屏障分布到中枢神经系统;其平均清除半衰期为6小时,生物利用度可达90%。活力康唑可在肝脏内广泛代谢80~90%的药物并以无活性的代谢产物而从尿液排出。此药可抑制细胞色素P-450的CYP2C19,CYP2C9及CYP3A4等脱甲基酶异构体而发挥抗真菌作用。在I期临床研究中,有时可引起可逆性视觉障碍、光敏性红斑,一般都与剂量有关,约有10%的病人可出现肝酶升高。   最近欧洲癌症研究治疗组的一项随机研究显示:对侵袭性曲霉病,此药甚至疗效优于两性霉素B,患者存活率高,而且对不能耐受两性霉素B或对其脂质制剂治疗无效的AFI,此药也可有效。当此药输注后,其输入相关性反应和肾脏毒性反应较少,肝毒性反应与两性霉素B脂质体相似。一、咪唑类抗真菌药   4、其他第二代三唑类抗真菌药   ①Rovuconazole:此药原名BMS-207147,其化学结构与氟康唑及活力康唑相似,但其生物利用度高,半衰期长,抗菌谱广而且可以口服,对念珠菌包括克柔念珠菌、热带念珠菌以及新生隐球菌、曲霉、尖端赛多孢霉、暗色真菌等均有良好的抑制作用,对镰刀菌、接合菌等也有中度抑制作用,目前正在临床研究中。   ②Posaconazole:此药原名SCH56502,是从伊曲康唑结构基础上衍生出来,因其不溶于水,所以只有口服制剂,其抗菌谱广,对曲霉、荚膜组织胞浆菌、离蠕孢、接合菌、镰刀菌等以及常见的酵母类致病真菌如各类念珠菌、新生隐球菌等都有较强的抗菌作用。其不良反应也与 其它 唑类抗真菌药相似。   .二、作用在真菌胞壁的新抗真菌药   1、卡泊芬净(Caspofungin)   此药商品名为Cancidas。其作用靶位在致病真菌的细胞壁,是第一个被批准用于治疗因不能耐受其它抗真菌药或由于用其它抗真菌药失败的患者,尤其是AFI。这是一种棘白菌素类药,当静脉用药后,其半衰期长达10~12h,故可1天用药1次。此药对念珠菌及曲霉等均有良好的抗菌活性,对一些双相真菌如荚膜组织胞浆菌、粗球孢子菌、皮炎芽生菌等也有抗菌作用,但对新生隐球菌、镰刀菌、接合菌及毛孢子菌等无抗菌作用。动物模型研究提示此药与两性霉素B及咪唑类抗真菌药有协同作用。对曲霉等感染有效。其与蛋白结合率为97%。在肝内代谢,但对肝脏CYP450酶素无影响,也非该酶的作用底物,分布容积为9.7L,不易通过血脑屏障,给药后约41%的药由尿排出,其中原形药约为1.4%,粪中排出约35%,其适应证为:1)AFI经其它抗真菌药治疗无效或不能耐受者;2)念珠菌口咽炎或食管炎。成人剂量第一日70mg,以后每日50mg静滴。老年及肾功能减退者剂量不需调整,中度肝功能减退者首剂不减,维持量则应减半。儿童患者暂不推荐使用。孕妇患者则应要权衡利弊而定,哺乳期妇女患者用药时应暂停哺乳。不良反应比两性霉素B少,较常见的有寒颤、发热、静脉炎、恶心、呕吐等胃肠道症状及皮疹、肝功能异常、血细胞减低等。静滴时不可用糖水稀释。透析不能清除本品。有时可与其它药发生相互作用,应注意。   2、米卡芬净(micafungin)   本品是通过由真菌Celeophoma empodri改造而成一新的棘白菌素类抗真菌药。对念珠菌中的白念珠菌、光滑念珠菌、热带念珠菌、克柔念珠菌及近平滑念珠菌有较好的抗菌活性,对曲霉在体外试验中也显示抗菌活性较好,但与其它棘白菌素类抗真菌药相似,对新生隐球菌、镰刀菌、接合菌和丝孢子菌等无明显抗菌活性。现已在骨髓移植病人的真菌感染进行III期临床试验。当静脉滴注,尿中排出药量<1%,多剂给药后在体内有一定积蓄,蓄积系数为   1.5。已经证明对念珠菌及曲霉感染有一定疗效。临床试验中成人剂量为50~100mg1次静滴,对曲霉感染可增至每日50~300mg。患者耐受性好,其最佳有效剂量还在探索中,此药可单用或者与其它抗真菌药联合应用。   3、安道芬净(Anidulfungin)   其抗真菌作用及抗菌谱与卡泊芬净相同,对部分念珠菌可有杀菌作用,但对近平滑念珠菌、季也蒙念珠菌作用稍差,对新生隐球菌、毛孢子菌、申克孢子丝菌等无抗菌隐性。血半衰期31h,主要在体内降解,尿中排出药物少,成人首剂50mg,继以每日25mg静滴,或首剂70mg,继以每日35mg静滴。目前正在III期临床试验中。此药也可口服。   两性霉素B于1958年批准上市后迄今已近半个世纪,该药几乎对绝大部分真菌均有抗菌活性,对多数真菌的最低抑菌浓度(MIC)为0.22~1mg/L;临床治疗深部真菌感染,疗效确切,耐药菌株少见。作用机制为药物与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合导致真菌细胞内重要物质外漏,真菌死亡。其半衰期长(24h),可1日1次给药。缺点为必须静脉给药,组织穿透力弱,药物不容易通过血脑屏障进入脑脊液;毒性大,尤其肾毒性大,不良反应多,如静滴药物后寒战、高热等即刻反应,贫血,肝肾毒性,低血钾等。为克服上述缺点,已先后试制并上市了三种含脂类两性霉素B制剂,即两性霉素B含脂复合体(Abelcet,ABLC)、两性霉素B硫酸胆甾醇酯(Amphotec,ABCD)和两性霉素B脂质体(AmBisome,L-Am。三者的抗菌谱和抗菌作用与两性霉素B常规制剂相同,但上述脂类制剂在人体内多分布于网状内皮细胞组织丰富的器官,如肝、脾和肺组织中,减少了在肾组织中的分布,因而减低了药物引起的肾毒性,并在一定程度商减轻静滴本品引起的发热等即刻反应,改善患者的耐受性,保证了此药的疗效。   三、两性霉素B及其脂类制剂   据少数患者中进行的临床试验结果显示:1)含脂类两性霉素制剂治疗念珠菌等的有效率优于曲霉病;2)脂类制剂的剂量为常规制剂的3~5倍时,治疗念珠菌菌血症和隐球菌脑膜炎的疗效与常规制剂相似;3)三种脂类制剂的肾毒性均低于常规制剂,但疗程中仍需要监测肝肾功能。三者的其它不良反应并不完全相同,Amphotec静滴后引起的即刻反应较多见,偶尔有患者对含脂类制剂较常规制剂耐受性更差的报道。目前含脂两性霉素B尚不作为一线药物应用,仅适用于对两性霉素B常规制剂无效(已用常规制剂总量>0.5g)或不能耐受的患者。   四、脂质体霉菌素   脂质体霉菌素注射剂(Nystran)目前在III期临床试验中。本品抗真菌作用与制菌霉素同,对新生隐球菌、念珠菌属、曲霉属、镰刀菌、根霉菌、毛霉菌、毛孢子菌属等均有良好作用。对某些耐两性霉素B株亦有作用。实验动物感染中对播散性念珠菌病、肺曲霉病等有效,其体内作用于较游离的制菌霉素强。正常人终半衰期为20分钟。临床试用于念珠菌菌血症患者经氟康唑及两性霉素B治疗失败者有效率达60%,用于侵袭性曲霉粒减少发热者均获相当疗效。用药后患者耐受性好,肾毒性、低血钾及代谢紊乱等不良反应均较两性霉素B少。发热、发疹、肝功能异常少见。   五、 总结   总之,随着一些急性侵袭性真菌病的不断增多。近年来对这些重症真菌病患者的治疗药物也不断出现,相信在不久将来,还会有更多治疗这类真菌病的药物问世。   真菌感染的主要分类   一、浅表真菌病   感染仅仅局限于皮肤角质层的最外层,极少甚至完全没有组织反应,感染毛发时也只累及毛发表面,很少损伤毛发。主要包括:花斑癣、掌黑癣和毛结节菌病。   二、皮肤真菌病   感染累及皮肤角质层和皮肤附属器,如毛发、甲板等,能广泛破坏这些组织的结构并伴有不同程度的宿主免疫反应;这类真菌感染中最常见的是皮肤癣菌病,其他真菌引起的感染还包括皮肤念珠菌病等。   皮肤癣菌病根据不同的发病部位可以分为足癣俗称“脚气”、手癣、体癣、股癣、甲癣以及头癣等各类癣病;在世界范围内广泛发生,是最常见的真菌性疾病,发病率高。   三、皮下真菌病   感染皮肤、皮下组织,包括肌肉和结缔组织,一般不会经血液流向重要脏器播散;但有些感染可以由病灶向周围组织缓慢扩散蔓延,如足菌肿等;也有些则沿淋巴管扩散,如孢子丝菌病、着色芽生菌病。免疫受损患者的皮下真菌具有潜在的播散全身的危险。   四、系统性真菌病   除侵犯皮肤和皮下组织外,还累及组织和器官,甚至引起播散性感染,又称为侵袭性真菌感染。   近年来,随着高效广谱抗生素、免疫抑制剂、抗恶性肿瘤药物的广泛应用,器官移植、导管技术以及外科其他介入性治疗的深入开展,特别是AIDS的出现,条件致病性真菌引起的系统性真菌病日益增多,新的致病菌不断出现,病情也日趋严重。主要包括念珠菌病、曲霉病、隐球菌病、接合菌病和马内菲青霉病等。   真菌感染的诊断检查   1、详询有无外伤史及手术史,受伤时间、场所,受伤后的处理,发病时间、病情发展经过,有无破伤风预防接种史;对女性患者,应详询分娩或流产史;如为新生儿,应询问分娩史及脐带处理的情况。有少数病例无损伤史,亦未见明显的创口。   2、检查受伤部位、创口情况,创口周围肌肉有无痉挛及抽动,特别注意腹直肌是否强直。如创口有渗出物或脱落的组织块,应行细菌学检查(包括涂片及厌氧菌培养)和病理检查。   3、观察患者有无牙关紧闭、阵发性抽搐、痉笑、角弓反张,全身强直及阵发性痉挛,特别注意呼吸道是否通畅,有无喉头痉挛。待患者安静后,再检查有无肺部并发症,也可行必要的辅助检查。   除头癣和甲癣外,大多数真菌感染症状都较轻微,常用抗真菌霜剂 草本霜 治疗。很多疗效较好的抗真菌霜剂可不需处方在药店购买。一般不用抗真菌粉剂。抗真菌药物的活性成分有咪康唑、克霉唑、益康唑和酮康唑等。   一般霜剂每天涂敷两次,治疗持续到皮损消退后7~10天。如果霜剂停用太快,感染并未消除,皮疹又会复发。   抗真菌霜剂要在使用几天后才显效,其间可用皮质类固醇霜剂缓解瘙痒和疼痛。可用市售的低剂量氢化可的松霜剂,浓度更高的氢化可的松需要医生处方。   严重的或顽固性感染,可用灰黄霉素治疗几个月,有时同时用抗真菌霜剂。口服灰黄霉素很有效,但可引起副作用,如头痛、胃肠道功能紊乱、光敏、水肿和白细胞减少等。停用灰黄霉素后,感染可能复发。皮肤真菌感染也可用酮康唑治疗。与灰黄霉素一样,口服酮康唑也有严重的副作用,包括肝脏损害。   保持感染部位清洁、干燥有助于抑制真菌繁殖,促进皮肤愈合。感染处应经常用肥皂和水清洗,擦干后扑撒滑石粉。避免使用含玉米粉的粉剂,因为它能促进真菌生长。   如果真菌感染有渗液,可能并发了细菌感染。需要用抗生素治疗。涂敷抗生素霜剂或口服抗生素。稀释醋酸铝溶液或怀特菲尔德软膏也可用来使渗液的皮肤干燥。

6,抗真菌药的分类

抗真菌口服的可以吃西安杨森公司出产的斯皮仁诺也叫做(伊曲康唑)或者是同公司出产的里素劳,口服前者一次两粒一天一次连服7日饭后服用,服用药品一周后停药三周,在第四周的时候服用第二合,,连服三合为一个疗程,。这两种药品都有一定的副作用,对肝肾功能有一定的伤害,所以服用的时候多注意,如果实在不行就停止用药或按变吃法,本人服用过前者,前者价位比较高生产产家也比较多所以请注意选择, 小提示,前者药品有两种规格,一种是7粒装,还有一种是14粒装,
按化学结构抗真菌药物分为棘白菌素类多烯类三唑类烯丙胺类氮唑类

7,抗真菌药物治疗失败的临床因素

常用的抗真菌的药物主要是口服的有制霉菌素灰黄霉素两性霉素同时还有唑类的比如说氟康唑咪康唑等等外用的有咪康唑栓剂的如达克宁
病情分析:自第一个抗真菌药物两性霉素B问世以来,人类与真菌的斗争已持续40多年。近年来随着广谱抗菌药、免疫抑制剂、器官移植、血液透析和放化疗等的普遍使用,真菌感染的发病率逐年上升,已成为严重影响人们身体健康的公众问题,所以合理的选择抗真菌药物对于真菌感染的治疗具有很重要的作用。临床上常用的抗真菌药物主要有以下几种:1.多烯烃类:代表药物为两性霉素B、制霉菌素。全身系统给药,主要用于治疗深部真菌感染,但是由于肾毒性大限制了其临床应用,目前主要用于治疗口腔、阴道和皮肤的白色念珠菌感染。2.唑类:代表药物有酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等,是目前临床应用最广的抗真菌药,主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及免疫低下患者口腔、消化道的念珠菌病,疗效较好,多有一定的肝肾毒性,但毒性较多烯烃类小。3.烯丙胺类:代表药物有布替萘芬和特比萘芬,临床多用于浅部真菌感染。4.棘白菌素类:对大多数念珠菌具有快速杀菌作用,包括一些对唑类耐药的菌株,对于大多数曲霉菌亦有抑制作用,临床上显示出广谱、低毒、高效的特性,代表药物为素有抗真菌中的“青霉素”之称的卡泊芬净,该药物疗效确切,不良反应少,尽管价格昂贵,但用量显著增长。对于一些本身基础疾病较为严重、患病时间延长或免疫抑制剂、碳青霉烯类抗生素大量使用的患者更应警惕真菌病的发生,应及时明确病原菌,做好真菌的分离培养鉴定及药敏试验,从病原真菌的种类和药物特性以及患者的全身状况和经济状况等方面综合考虑,正确合理的选择抗真菌药物或联合用药,探索并制定出高效、低毒和经济的诊疗方案。

8,皮肤长癣怎么办 要用什么药

现代医学认为,癣是由霉菌所致,而霉菌种类繁多,绝大多数不会致病,其中一小部分为条件致病菌,可存在于人的皮肤、粘膜、肠道等处。那么皮肤长癣怎么办?要用什么药? 对于皮肤癣病情较轻的可以采用抗真菌药物内服外用;对于病情严重的单一靠药物很难达到治疗效果。抗真菌药按化学结构抗真菌药物分为:棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 无论如何用药,但总要记住,真菌性皮肤病有着强大的传染性,故一定要在皮肤病医生的指导下科学用药,切不可胡乱投医,和私自用药。很多患者在治疗股癣时,没有禁口而导致复发;也有的是因为用药不当,故提醒大家一定在专业的治疗皮肤病的医院进行详细而正确的治疗,才是治疗皮肤癣最好的方法。 中医专家指出,对于皮肤癣这种常见的皮肤病,给人们造成的危害是很大的,皮肤癣除掌跖、腹股沟、外阴及肛周外,人体其他部位的光滑皮肤的皮肤癣菌感染称皮肤癣。皮肤癣在全世界广泛分布,尤其在温暖和炎热潮湿的地区发病率尤高。引起皮肤癣的原因很多,在日常生活中的不洁净,气候的变化(如空气潮湿等),所以该病多发于春秋季节。引发皮肤癣的致病因素是真菌。皮肤癣的引起还与自身传染有关。如手癣、脚癣、股癣、甲癣或头癣,然后由这些癣病再传染到皮肤上来,单独的皮肤癣较少见。 康爱多药店提示:秋冬之季,容易引发体癣的因素,再加上夜长昼短,日照减少了,以致皮肤微循环受到阻滞,机体排除毒素的功能下降,造成皮肤代谢紊乱;季节更替,人们的情绪、心理、饮食变化较大;所有这些因素都可造成体癣的复发或加重。因此,专家提醒患者在这个阶段应该特别注意对病症的预防和及时进行药物治疗治疗。 兰美抒盐酸特比萘芬片:用于治疗各种敏感真菌的感染。 珊瑚癣净:能杀菌、止痒,用于脚癣(脚气)、手癣(鹅掌风)、指(趾)甲癣(灰指甲)等。 硝酸益康唑乳膏:为广谱抗真菌药,具有抗炎和抗过敏作用。

9,抗心力衰竭药物有哪些阐述其作用特点并举例

主要为一些强心苷类正性肌力药物和非强心苷类。强心苷类中以地高辛最为常用。此药中毒剂量与治疗剂量极为相近。
临床上应用较多 的分类是根据抗真菌药物的作用机制将其分为多烯类 、唑类和棘白菌素类 。 多烯类 多烯类是 临床上应用最早的抗真菌药物,如两性霉素 b , 该药也是目前评价新的抗真菌药物的标准对照药物。其机制为通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结合,损伤细胞膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏,破坏细胞的正常代谢从而抑制其生长。该类药物的优点为抗真 菌谱广、抗菌活性强,缺点为副反应大,包括肾毒性、肝毒性及输液相关毒性等。 唑类 唑类包括氟康唑、伊曲康唑 、伏立康唑等。该类药物的作用机制为影响麦角甾醇合成,使真菌细胞膜合成受阻 ,影响真菌 细胞膜的 稳定性,导致真菌细胞破裂死亡。其抗菌谱和抗菌活性差异较大,部分有抗曲霉菌活性。现有品种包括氟康唑、伊曲康唑 、伏立康唑、拉夫康唑和泊沙康唑等 。 该类药物对肝肾功能有一定影响,部分患者可能会有视觉改变, 表现为视敏度、视力范围或色觉异常; 另外该类药物通过肝脏p450酶系统代谢,可能影响其他药物的代谢。 棘白菌素类 棘白菌素类包括卡泊芬净、阿尼芬净、米卡芬净等。这类药物可以特异性地抑制 1,3-β-d-葡聚糖的合成,从而破坏真菌细胞壁的完整性,导致真菌细胞壁的通透性改变、渗透压消失,最终使真菌细胞溶解。基于这种独特的干扰真菌细 胞壁合成的作用机制 ,此类药物在人体内发生与作用机制有关的毒性反应的可能性要远远低于其他作用于真菌细胞膜的抗真菌药物。由于该类药物对很多耐唑类药物的真菌 具有良好的抗菌活性,且对高等生物无影响 ,因而具有低毒高效的临床效果。另外,该类药物与唑类无交叉耐药,是抗真菌药物联合用药的一个基础药物,并同其他抗真菌药有协同作用和增效作用。该类药物用药安全,对肝肾功能无明显影响,对肝脏p450 酶无影响,耐受性好;对一般情况较差存在、存在肝肾功能不全的真菌感染患者, 因此该类药物是一种较为安全的选择。

10,抗炎药物的发展史和现状

l9世纪末,化学工业的兴起,Ehrlich化学治疗概念的建立, 为20世纪初化学药物的合成和进展奠定了基础。例如早期的含锑、砷的有机药物用于治疗锥虫病、阿米巴病和梅毒等。在此基础上发展用于治疗疟疾和寄生虫病的化学药物。20世纪30年代中期发现百浪多息和磺胺后,合成了一系列磺胺类药物。1940年青霉素疗效得到肯定,β内酰胺类抗生素得到飞速发展。化学治疗的范围日益扩大,已不根于细茵感染的疾病。随着1940年woods和FildeS抗代谢学说的建立,不仅阐明抗菌药物的作用机理,也为寻找新药开拓了新的途径。例如根据抗代谢学说发现抗肿搐药·利尿药和抗疟药等。药物结构与生物活性关系的研究也随之开展,为创制新药和先导物提供了重要依据。30比~40年代发现的化学药物最多,此时期是药物化学发展史上的丰收时代。  进人50年代后,新药数量不及初阶段,药物在机体内的作用机理和代谢变化逐步得到阐明,导致联系生理、生化效应和针对病因寻找新药·改进了单纯从药物的显效基团或基本结构寻找新药的方法。例如利用潜效(Latentiation)和前药(Prodrug)概念,设计能降低毒副作用和提高选择性的新化合物。1952年发现治疗精神分裂症的氯丙嗪后·精神神经疾病的治疗,取得突破性的进展。非甾体抗炎药是60年代中期以后研究的活跃领域,一系列抗炎新药先后上市。  60年代以后构效关系研究发展很快,已由定性转向定量方面。定量构效关系(QSAR)是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算,建立合理的数学模型,研究构-效之间的量变规律,为药物设计、指导先导化合物结构改造提供理论依据。QSAR常用方法有Hansch线性多元回归模型,Free-WilSon加合模型和Kier分子连接性等。所用的参数大多是由化合物二维结构测得,称为二维定量构效关系(2D-QSAR)。50~60年代是药物化学发展的重要时期70年代迄今,对药物潜在作用靶点进行深入研究,对其结构、功能逐步了解。另外,分子力学和量子化学与药学科学的渗透,X衍射、生物核磁共振、数据库、分子图形学的应用,为研究药物与生物大分子三维结构,药效构象以及二者作用模式,探索构效关系提供了理论依据和先进手段,现认为SD-QSAR与基于结构的设计方法相结合,将使药物设计更趋于合理化。  对受体的深入研究·尤其许多受体亚型的发现,促进了受体激动剂和秸抗剂的发展,寻找特异性地仅作用某一受体亚型的药物,可提高其选择性。如β和α肾上腺素受体及其亚型阻滞剂是治疗心血管疾病的常用药物;组胺H2受体阻滞剂能治疗胃及十二指肠溃疡。内源性脑啡酞类对阿片受体有激动作用,因而呈现镇痛活性,目前阿片受体有多种亚型(如δεγηκ等)为设计特异性镇痛药开拓了途径。  酶是高度特异性的蛋白质,生命活动许多是由酶催化的生化反应,故具有重要的生理生化活性。随着对酶的三维结构、活性部位的深入研究,以酶为记点进行的酶抑制剂研究,取得很大进展。例如通过干扰肾素(Renin)-血管紧张素(Angiotensin)-醛固醇(Aldosterone)系统调节而达到降压效用的血管紧张汞转化酶(ACE)抑制剂,是7O年代中期发展起来的降压药。一系列的ACE抑制剂如卡托普利、依那普利·赖诺普利等已是治疗高血压、心力衰竭的重要药物。3羟基-3-甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,对防治动脉粥样硬化、降血脂有较好的疗效。噻氯匹定可抑制血栓素合成酶·用于防治血栓形成。  离子通道类似于活化酶存在于机体的各种组织,参与调节多种生理功能。7O年代末发现的一系列钙拮抗剂(Calcium Antagonists)是重要的心脑血管药,其中二氢砒锭啶类研究较为深入·品种也较多,各具药理特点。近年发现的钾通通调控剂为寻找抗高血压、抗心纹痛和I类抗心律失常药开辟了新的途径。  细胞癌变认为是由于基因突变导致基因表达失调和细胞无限增殖所引起的,因此可将癌基因作为记点,利用反义技术(antisense technology)抑制细胞增殖的方法,可设计新型抗癌药。  8O年代初诺氟沙星用于临床后,迅速掀起喹诺酮类抗菌药的研究热潮,相继合成了一系列抗菌药物,这类抗菌药和一些新抗生素的问世,认为是合成抗菌药发展史上的重要里程碑。  寻找内源性活性物质是药物化学研究的内容之一,近年来发现许多活性多肽和细胞因子·如心钠素(ANF)是8O年代初从鼠心肌匀浆分离出的心房肽,具有很强的利尿、降压和调节心律的作用,内皮舒张因子(EDRF)NO是同时期证实由内皮细胞分泌具有舒张血管作用的物质,其化学本质后证实是一氧化氮(Ho)。它是调节心血管系统、神经系统和免疫系统功能的细胞信使分子,参与机体的多种生理作用,9O年代后,有关NO的研究已成国际的热点。NO供体和NO合酶抑制剂的研究正方兴未艾,将为心血管抗炎药等开拓新的领域。  生物技术(生物工程)是近2O年发展的高新技术,医药生物技术已成为新兴产业和经济生长点。9O年代初以来上市的新药中,生物技术产品占有较大的比例,并有迅速上升的趋势。通过生物技术改造传统制药产业可提高经济效益,利用转基因动物-乳腺生物反应器研制、生产药品,将是21世纪生物技术领域研究的热点之一。   近年来发展的组合化学技术,能合成数量众多的结相关的化合物,建立有序变化的多样性分子库,进行集约快构速筛选,这种大量合成和高通量筛选,无疑对发现先导化合物和提高新药研究水平都具有重要意义。  70-90年代,新理论、新技术、学科间交叉淮透形成的新兴学科,都促进了药物化学的发展,认为是药物化学承前启后,继往开来的关键时代。   人们认为20世纪中、后期药物化学的进展和大量新药上市,归纳为三方面主要原因:(l)生命科学,如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的进展,为发现新药提供理论依据和技术支撑(2)信息科学的突飞猛进,如生物信息学的建立,生物芯片的研制,各种信息效据库和信息技术的应用,可便捷地检索和搜寻所需安的文献资料,研究水平和效率大为提高;(3)制药企业为了争取国际市场,投入大且资金用于新药研究和开发(R&D),新药品种不断增加,促进了医药工业快速发展。
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