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真菌对抗真菌药的天然耐药,真菌的药物

本文目录一览真菌的药物2,真菌的作用是什么3,抗真菌药物有哪些简述其作用特点及临床应用4,有效杀灭真菌的药物有哪些5,长期使用杀真菌药水会有抗药性吗6,什么病要用抗真菌药7,深部抗真菌药有哪些8,什么药可以抗真茵9,临床常用的抗真菌药物……

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1,真菌的药物

大多数限局性浅表的真菌感染都可使用外用抗真菌制剂治疗。
吃的:“盐酸特比萘芬”“伊曲康唑”“氟康唑”~~用的:“联苯苄唑”“硝酸咪康唑”“曲安奈德益康唑”~~~

真菌对抗真菌药的天然耐药

2,真菌的作用是什么

  真菌病具有较高的发病率和死亡率,同时,由于抗真菌药物选择性压力,致使近年来耐药真菌数量及种类迅速增长。因此对真菌耐药性的研究并控制其耐药性发生具有重要的意义,本文简要综述了临床常用的抗真菌药物的作用原理及耐药机制,为预防和治疗真菌病提供帮助。  真菌的耐药性即抗真菌药物对真菌感染治疗失败。临床上患者通常通过 3 种途径感染耐药真菌:  (1) 患者体内定植或感染的真菌发生基因突变,从而产生耐药.  (2) 由于药物的选择压力作用,使患者体内原有或感染的天然耐药的非优势菌成为优势菌。  (3) 患者一开始就被耐药的真菌感染。判断真菌耐药需首先排除其他可能造成抗感染失败的因素,如患者的免疫状态,药物之间的相互作用,抗真菌剂的剂量等。  1 、作用于真菌细胞膜的抗真菌药物及其耐药机制  麦角甾醇是构成真菌细胞膜的重要成分,具有维持细胞膜的流动性、生物调节以及立体结构的作用,而构成真菌细胞膜的甾醇为 C-4 位去甲基化的麦角甾醇。  1.1 两性霉素 B 及其酯类制剂包括:  两性霉素 B(AmB) 、两性霉素 B 含脂复合体 (Abelcet , ABLC) ,两性霉素硫酸胆甾醇酯 (Amphotec , ABCD) 和两性霉素 B 脂质体 (AmBisome , L-AmB)  此类药物通过与真菌细胞膜磷脂双分子层上的甾醇发生交互作用,导致细胞膜产生水溶性的孔道,使细胞膜的通透性发生改变,最终导致重要的细胞内容物流失而造成菌体死亡。两性霉素 B 也可通过刺激巨噬细胞调整自体免疫功能产生杀菌作用 。尽管两性霉素 B 和制霉菌素等多烯类抗真菌药物已经在临床上使用 30 多年,但获得性耐药菌的出现频率仍较低 。  Kelly 等 通过对一名 AIDS 患者分离到的对 AmB 耐药的新型隐球菌的研究发现,真菌对这类药物产生耐药性的主要机制是通过编码 5 , 6- 甾醇去饱和酶的基因发生突变,使其细胞膜中的麦角甾醇结构发生了改变,导致细胞膜的流动性改变,降低了药物对细胞膜的亲和力。同时有研究表明当细胞膜中麦角甾醇成份缺失达到 74 % -85 %时会引发白念珠菌对多种多烯类药物耐药 。 Molzahn 等 通过对 AmB 耐药的酿酒酵母的突变株的研究证实四种不相连的基因 (poll , pol2,pol3 , pol5) 的突变与耐药的产生呈正相关。  1.2 吡咯类抗真菌药包括咪唑类和三唑类 。  咪唑类包括酮康唑、克霉唑、米康唑和益慷唑等。目前多为浅表真菌感染或皮肤黏膜念珠菌感染的局部用药。三唑类包括氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑和处于研究阶段的沙康唑 (Saperconazole) , SCH39304(SM8668) , SDZ89-485 ,均可用于治疗深部真菌感染。  吡咯类药物作用的主要靶酶 是 14- α - 去甲基酶 (14-DM) ,利用咪唑环和三唑环上的第三位或第四位氮原子镶嵌在该酶的细胞色素 P450 蛋白的铁原子上,抑制 14-DM 的催化活性,使羊毛甾醇不能转化成 14- 去甲基羊毛甾醇,进而阻止麦角甾醇合成,使真菌的细胞膜合成受阻,导致真菌细胞破裂死亡。编码这段蛋白的基因读码区为 ERG11 。  真菌对唑类药物的耐药,特别是对氟康唑的耐药最常出现于 HIV 患者口腔黏膜门念珠菌感染长时间使用氟康唑的治疗后,近年来由于氟康唑的选择性压力。其它种类的念珠菌如光滑念珠阑和克柔念珠菌及新型隐球菌也出现耐药菌株。吡咯类药物耐药作用机制:  (1)erg11 基因通过点突变,基因过度表达。基因扩增,基因转换或有丝分裂重组等,导致 14- α - 去甲基酶过量表达,或低水平表达甚至不表达;或通过 14- α - 去甲基酶的结构改变,使其与吡咯类抗真菌药的亲和下降,使药物的敏感性下降;或由于 ergll 基因突变可导致其 mRNA 过度表达,使 P45014DM 唑类抗真菌药作用的靶酶增多。  (2) 由于甾醇去饱和酶的失活使真菌细胞膜对抗真菌剂的通透性下降,使药物不能进入真菌内。  (3) 真菌对药物的外排的作用增强,使唑类药物在细胞内的浓度达不到有效作用浓度。酵母菌主要存在两种类型的外排泵,包括 ATP 结合转运蛋白家族 (ATP-binding cassette , ABC) 和易化扩散载体超家族 (major facilitators , MFs), Prasad R 等 [18] 研究表明白念珠菌对唑类药物的耐药主要同 ABC 系统中 CDR 基因过度表达有关。 White TC 研究得出 MDRI 、 CDRl 、 ERG11 是按一定的次序出现的: NDRl 编码的 mRNA 出现于耐药的早期; CDR1 基因编码的 mRNA 升高中现于耐药的后期; EGR11 编码的 mRNA 出现于耐药的中后期, ERG11 和 CDRlmRNA 转录水平的升高与伊曲康唑等的耐药正相关。  2 、作用于核酸合成的抗真菌药物及其耐药机制  5- 氟胞嘧啶 (5-FC) 是目前临床比较常用的作用于核酸合成的抗真菌药物。通过胞嘧啶脱氨酶转化成为 5- 氟尿嘧啶 (5-FU) 。随之,通过鸟苷酸 (UMP) -焦磷酸酶转化为 5- 氟鸟苷酸 (FUMP) ,其进一步被磷酸化后掺入到 RNA 中,最终破坏蛋白质的合成。 5-FU 也能够被转化为 5- 氟脱氧鸟嘧啶单磷酸,其能够抑制参与 DNA 合成和细胞核分裂的胸苷酸合成酶。 5-FU 的抗菌作用机制涉及到干扰嘧啶的代谢、 RNA 和 DNA 的合成以及蛋白质的合成等。临床上很少单独使用 5-FC ,多和氟康唑和两性霉素 B 等合并使用。易发生对 5-FC 耐药株曲霉菌属最常见,其次为新型隐球菌和念珠菌

真菌对抗真菌药的天然耐药

3,抗真菌药物有哪些简述其作用特点及临床应用

一、常用抗真菌药的种类1.按照作用部位分治疗浅表真菌感染药物:十一烯酸、醋酸、乳酸、水杨酸、灰黄霉素、克念菌素、克霉唑、咪康唑、益康唑、联苯苄唑、酮康唑等。抗深部真菌感染药物:氟胞嘧啶、两性霉素B、制霉菌素、球红霉素、甲帕霉素(美帕曲星、克霉灵)、氟康唑(大扶康、麦尼芬、依利康)、伊曲康唑(斯皮仁诺)等。2.按结构分有机酸类、多烯类、氮唑类、烯丙胺类(如特比萘芬)等。二、作用特点及临床应用多烯类多烯类抗生素主要有两性霉素B、两性霉素B脂质体制剂及研究中的多烯类化合物。20世纪50年代以来,两性霉素B已成为治疗各种严重真菌感染的首选药,具有广谱的抗真菌活性,为抗深部真菌感染药物,但两性霉素B严重的肾毒性,限制了它的临床应用。为了降低两性霉素B的肾毒性,目前,已开发了一系列两性霉素B脂质体新剂型。两性霉素脂质体是用脂质体对两性霉素进行了包裹,其特点是对真菌细胞麦角甾醇亲和力较高,对人体细胞膜胆固醇亲和力较低,因而提高了抗真菌活性,减轻了对宿主器官的损伤,降低了两性霉素的毒性反应,可大大提高临床用药剂量,增加了抗真菌药的疗效。国外临床研究结果亦显示它具有与两性霉素相同的疗效,但毒性相对较轻,尤其是肾毒性明显小于后者。2.三唑类抗真菌药物三唑类抗真菌药物为合成的抗真菌药,抗菌作用与两性霉素相似,它能选择性抑制真菌细胞色素450依赖性的14-α-去甲基酶,使14-α-甲基固醇蓄积,细胞膜麦角固醇不能合成,使细胞膜通透性改变,导致胞内重要物质丢失而使真菌死亡。本类药物在肝脏代谢,主要经胆汁排出,在患者肾功能不全时不需改变剂量,其主要毒性为贫血、胃肠道反应、皮疹等,没有肾脏毒性,可口服。酮康唑是最先使用的该类口服药。20世纪90年代推出的三唑类抗真菌药物氟康唑、伊曲康唑是唑类抗真菌药物的又一新进展,较咪唑类抗真菌药物酮康唑显示出更广谱的抗真菌活性且毒性更小。氟康唑是一种新合成的氟代三唑类药物,1990年在美国上市,为广谱抗真菌药物。主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病等。其生物利用度高、半衰期长、水溶性好,可口服给药及静脉注射。氟康唑耐受性好,对手足癣、股癣、花斑癣的有效率为100%。本品是临床上应用较多的系统抗真菌药,耐药性已不断出现,在短程用氟康唑时较少发生耐药,多次应用小剂量氟康唑治疗口咽念珠菌时则很易引起耐药。光滑念珠菌及克柔念珠菌,对氟康唑有天然耐药性,常需用较大剂量进行治疗才可见效。伊曲康唑为二氧戊环三唑类药物,是替代两性霉素B治疗侵入性曲霉菌病的新药,1992年在美国获准上市。目前,只有口服胶囊,静脉输液和口服液正在临床试验之中。对深部真菌与浅部真菌都有抗菌作用,对皮肤癣菌、酵母菌、曲霉菌属、组织胞浆菌属、申克孢子丝菌、着色真菌属、枝孢霉属、皮炎芽生菌以及各种其他的酵母菌和真菌感染有效。可应用于深部真菌感染如芽生菌病、组织胞浆菌病、球孢子菌病,浅表真菌感染如花斑癣、阴道念珠菌病、足癣、手癣、体癣等,亦可用于维持治疗有助于防止艾滋病患者组织脑浆菌病或隐球菌病复发,还可预防中性粒细胞减少病人发生曲霉菌和念珠菌感染。伊曲康唑对真菌的细胞色素P450的作用更加专一,比酮康唑毒性低、疗效强,然而当它与某些经CYP代谢的其他药物同时服用时,将会发生严重的药物相互作用,尤其与特非那丁、阿司氮唑或西沙必利合用时会发生危及生命的室性心律失常。伏立康唑是由公司开发的新型广谱三唑类抗真菌药,大量的临床研究数据证明,它是目前氟康唑结构改造最为成功的化合物。伏立康唑对许多致病性真菌,包括曲霉菌克鲁斯念珠菌等耐氟康唑的真菌都显示抗真菌活性,已于2002年在美国上市。在与伏立康唑、氟康唑、伊曲康唑和两性霉素的对比研究中发现,伏立康唑具有更广的抗菌谱,它对新生隐球菌的抗菌活性优于氟康唑和伊曲康唑,并且对临床上难以治疗的烟曲霉菌感染患者具有较好疗效。3.烯丙胺类及硫代氨甲酸酯类??这两类药物都能竞争性地抑制角鲨烯环氧化酶,阻止角鲨烯转变成羊毛甾醇,使角鲨烯积聚,麦角甾醇合成受阻,影响真菌细胞膜的结构和功能,其代表药物为特比奈芬。特比萘芬于1992年12月获美国FDA批准后上市,对皮肤真菌及一些局部真菌感染有效。它的软膏剂及口服制剂在欧洲已上市,片剂在美国被用来治疗甲癣及其他癣病[8]。目前还没有发现人类致病真菌对烯丙胺类药物产生继发性耐药性,但谷类致病真菌Ustilagomaydisn能对烯丙胺类产生耐药性。4.其他除了以上3大类抗真菌药外,目前临床上应用的其他类抗真菌药还有作为1,3-β葡聚糖合成酶抑制剂的棘白菌素类、麦角甾醇生物合成抑制剂的吗啉类、干扰核酸合成的氟胞嘧啶类、抑制线粒体AT合成酶的柠檬醛类等。

真菌对抗真菌药的天然耐药

4,有效杀灭真菌的药物有哪些

例如以下等药品抗真菌药物按结构可分为抗真菌抗生素、唑类抗真菌药、烯丙胺类抗真菌药及其他合成抗真菌药,多烯类抗真菌抗生素的代表药物有制霉菌素、两性霉素B、甲帕霉素、曲古霉素等,主要用于治疗深部真菌感...

5,长期使用杀真菌药水会有抗药性吗

是的,长期使用会让细菌产生抗药性,而且对体内有益菌“格杀勿论”,严重者可能会感染“超级细菌”,到那时就晚了呀
变异是始终存在的,只是在使用药用治疗的过程中,药物对真菌起到了人工选择的作用.有抗药基因的真菌被选择了下来.

6,什么病要用抗真菌药

二者的抗菌谱不同,有的抗真菌药只能针对某一部分真菌,而广谱抗真菌药物的抗菌谱更广泛一些,对很多真菌都有抑制和杀灭作用。
当然是真菌感染的疾病,常见的如脚气,体癣,头癣,甲癣,小儿鹅口疮,以及女性真菌性阴道炎,使用抗真菌药物要注意:1 可局部用药的尽量局部用药2 多数抗真菌药均有肝肾损伤,原则上应定期查肝肾功能,且肝肾功能异常者慎用!3有些真菌感染系长期使用抗生素引起!

7,深部抗真菌药有哪些

皮肤病
1. 两性霉素B (amphotericin B), 多烯类全身抗真菌药,广谱抗真菌,对多种深部真菌如新生隐球菌,白假丝酵母菌,粗球孢子菌,荚膜组织胞浆菌,皮炎芽生菌,申克孢子丝菌,曲霉菌,毛霉菌具有良好抗菌作用。2. 氟胞嘧啶 (flucytosine), 单独用药真菌易产生耐药,常与两性霉素B合用,治疗隐球菌,假丝酵母菌引起的脑膜炎。3. 酮康唑 (ketoconazole), 对深部及表浅部真菌感染均具有抗菌活性。4. 伊曲康唑 (itraconazole).5. 氟康唑 (fluconazole).
: 50万u/片;全部个人工作总结; : 50mg/片; .1g/粒;氟康唑; 0; 伊曲康唑常用的抗真菌药有; ,希望对您有用; :制霉菌素

8,什么药可以抗真茵

咪康唑,酮康唑,伊曲康唑,氟康唑,特比萘酚,克霉唑,复方士槿皮酊,制霉菌素等
您好! 刚刚看到您的问题,反复的面部毛囊炎常提示您的免疫力低下,建议您做一些相关的检查,看有否其它系统性疾病,比如测血糖等。治疗主要是由面诊医师酌情选用抗生素口服及外用,也可试用紫外线照射。愿早日康复!回复专家:大庆市第四医院-皮肤性病科-姜红云主任医师
真菌得不到及时的消灭,新生的甲板很容易再感染真菌使甲癣复发。还有一种方法就是局部外用抗真菌药物治疗。局部涂抹5%的碘酊,外用达克宁霜等抗真菌的药膏。这种治疗方法简便易行,但由于甲的生长速度很慢,为保证新生的甲板不被真菌感染,需要持续不断的涂药6~9个月,比较麻烦,也不容易坚持。而且由于甲板是一层十分坚韧致密的角蛋白,外用药物很难透入,难以彻底杀灭甲板中及甲板下的真菌,临床疗效不理想。最近,许多国内、外药厂开发出许多治疗灰指甲的外用药,采用药物剥甲或在药物中加入渗透剂方法,增加药物对甲板的透入,提高了疗效。 http://cn.icchina.com/life/GetInfo.asp?ID=6068&Category=07

9,临床常用的抗真菌药物有哪些

常用的抗真菌的药物主要是口服的有制霉菌素灰黄霉素两性霉素同时还有唑类的比如说氟康唑咪康唑等等外用的有咪康唑栓剂的如达克宁
近年来随着广谱抗菌药、免疫抑制剂、器官移植、血液透析和放化疗等的普遍使用,真菌感染的发病率逐年上升,已成为严重影响人们身体健康的公众问题,所以合理的选择抗真菌药物对于真菌感染的治疗具有很重要的作用。临床上常用的抗真菌药物主要有以下几种:1. 多烯烃类:代表药物为两性霉素B、制霉菌素。全身系统给药,主要用于治疗深部真菌感染,但是由于肾毒性大限制了其临床应用,目前主要用于治疗口腔、阴道和皮肤的白色念珠菌感染。2. 唑类:代表药物有酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等,是目前临床应用最广的抗真菌药,主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及免疫低下患者口腔、消化道的念珠菌病,疗效较好,多有一定的肝肾毒性,但毒性较多烯烃类小。3. 烯丙胺类:代表药物有布替萘芬和特比萘芬,临床多用于浅部真菌感染。4. 棘白菌素类:对大多数念珠菌具有快速杀菌作用,包括一些对唑类耐药的菌株,对于大多数曲霉菌亦有抑制作用,临床上显示出广谱、低毒、高效的特性,代表药物为素有抗真菌中的“青霉素”之称的卡泊芬净,该药物疗效确切,不良反应少,尽管价格昂贵,但用量显著增长。对于一些本身基础疾病较为严重、患病时间延长或免疫抑制剂、碳青霉烯类抗生素大量使用的患者更应警惕真菌病的发生,应及时明确病原菌,做好真菌的分离培养鉴定及药敏试验,从病原真菌的种类和药物特性以及患者的全身状况和经济状况等方面综合考虑,正确合理的选择抗真菌药物或联合用药,探索并制定出高效、低毒和经济的诊疗方案。
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